Para Que Sirve el Ketoconazol?

ketoconazol

El ketoconazol, es un compuesto que pertenece a la clase de los derivados del imidazol, utilizado durante muchos años en el tratamiento de infecciones fúngicas de la piel. El medicamento es particularmente útil en sujetos inmunocomprometidos o que sufren de enfermedades del sistema inmune (por ejemplo, pacientes con SIDA, o en el régimen y el tratamiento con esteroides o inmunosupresores).

En varias partes del mundo, el medicamento se vende por la compañía farmacéutica Johnson & Johnson con el nombre comercial de Nizoral y otras empresas como medicamentos equivalentes en formas más comerciales como lo son las tabletas, el champú y las cremas.

Un poco de historia del Ketoconazol

El Ketoconazol fue descubierto en 1976 y se comercializaba desde principios de los años 80. De la mano con la griseofulvina el cual fue uno de los primeros antimicóticos usados por vía oral.

La química del Ketoconazol o el modo para llegar a la síntesis de ketoconazol fue publicado en 1979. En esta síntesis, los isómeros cis y trans se separaron por cristalización, ya que sólo los dos enantiómeros cis se utilizan para el fármaco disponible en el mercado. Ver también Para Que Sirven Los Esteroides

Farmacodinámica

Como cualquier otro antifúngico, El ketoconazol es estructuralmente similar al Imidazol el cual es un derivado del imidazoldiossolanico. El fármaco actúa contra los hongos mediante la inhibición de la síntesis de ciertos esteroles necesarios para la construcción de la membrana celular. Específicamente, se inhibe la enzima citocromo P450 14-alfa-desmetilasa (P45014DM) también conocida como lanosterol-14αdemetilasi, que cataliza un paso esencial en la biosíntesis de esteroles, la ruta metabólica que conduce el lanosterol al ergosterol, es un componente importante de paredes celulares en los hongos. Esta inhibición conduce a un daño estructural y funcional a la membrana celular de los hongos, logrando evitar la reproducción y deteniendo la actividad infecciosa.

El ketoconazol ha demostrado que inhibe el crecimiento de varias especies de dermatofitos y levaduras, tales como Candida albicans. El aumento en el número de los pacientes inmunocomprometidos debido al VIH y al SIDA ha llevado a un aumento en la frecuencia y la importancia de las infecciones por hongos oportunistas. La resistencia al ketoconazol se ha observado en una serie de hongos, incluyendo la Candida albicans.

Experimentalmente, la resistencia se produce debido a mutaciones en la ruta de biosíntesis de esterol y los defectos en la enzima del esterol desaturasa 5-6 ademas, sirve para reducir los efectos tóxicos de la inhibición en el escalón de acople azol la desmetilación 14-alfa. Los genes de resistencia a múltiples fármacos pueden jugar un papel en la reducción de los niveles celulares de la droga, dado que los agentes antifúngicos de azol actúan al mismo punto de la cadena metabólica de esteroles. Quizas pueda interesarte Para Que Sirve La Betametasona

Farmacocinética

Después de la administración de ketoconazol por vía oral este se absorbe rápidamente en el tracto intestinal. La concentración plasmática máxima (Cmax) se alcanza a las 2 horas post (Tmáx). La absorción de ketoconazol depende de la acidez gástrica: la sustancia es, de hecho, una base debil y por lo tanto requiere un ambiente ácido para su disolución y la absorción de La biodisponibilidad del fármaco varía entre 80% y 90%. Después de la absorción del fármaco este se convierte, a través de reacciones de oxidación y degradación de los anillos de imidazol y piperazina, en numerosos metabolitos farmacológicamente inactivos. Alrededor del 13% de la dosis ingerida se excreta por vía renal, mientras que la principal vía de eliminación es a través de la bilis. La unión a proteínas plasmáticas es del 99%. La vida media varía entre 2 y 3 horas.

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Usos clínicos

El ketoconazol se indica en numerosas micosis sistémicas. De hecho se utiliza para el tratamiento de la candidiasis sistémica, histoplasmosis, tinea pedis o pie de atleta, tinea corporis, coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis. También se puede utilizar en la profilaxis de infecciones fúngicas en pacientes con respuesta inmune deteriorada (pacientes con SIDA, trasplante de órganos, en el tratamiento intensivo con fármacos citostáticos y sujetos con quemadura graves).

En la década de los ochenta el ketoconazol a dosis altas (1.200 mg / día en 3 dosis) fue utilizado en el tratamiento contra el cáncer de próstata. Al principio el ketoconazol como agente único, parecía tener un uso limitado en pacientes con fracaso de una la terapia sistémica previa. Estudios posteriores han demostrado que el fármaco es eficaz en la primera línea y la terapia de segunda línea para el cáncer de próstata avanzado. Para mayor información lee Para Que Sirve La Próstata

Contraindicaciones

El fármaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a alguno de los excipientes. También está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática.

Dosis terapéuticas

En los adultos, la dosis recomendada es de 200 mg de itraconazol, equivalente a una tableta, una vez al día, con la comida. El tratamiento debe continuarse durante al menos una semana después de la desaparición de los síntomas. En la candidiasis vaginal suele ser suficiente un tratamiento de 5 días.

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Conservación

A temperatura ambiente, en un lugar fresco, seco y protegido de la luz. No use el medicamento si la etiqueta indica que expiró. Conservar en un lugar no accesible para los niños. Guarde el medicamento en su envase original junto con el prospecto.

Posibles trastornos y efectos secundarios

Además de los efectos beneficiosos de cada medicamento puede tener algunos efectos secundarios. Este medicamento es generalmente bien tolerado; Pero a veces pueden aparecer trastornos tales como diarrea, náuseas, vómitos y rara vez, la impotencia y la ampliación del pecho (ginecomastia) en los seres humanos, irregularidades del ciclo menstrual en las mujeres, dolor de cabeza, somnolencia, mareos. Estos trastornos generalmente desaparecen durante el tratamiento, si no en contacto con su médico. Póngase en contacto con su médico inmediatamente en caso de coloración amarillenta de la piel o los ojos, fatiga excesiva, fiebre, orina oscura, pérdida de apetito, náuseas y vómitos severos (efectos raros pero que indican una posible toxicidad del fármaco en el hígado). Informe a su médico otras que se estimen efectos atribuibles al fármaco. Te invitamos a leer Para Que Sirve El Hígado

Cómo utilizarlo

Las infecciones por hongos de la piel se tratan con formulaciones tópicas (cremas dermatológicas para cualquier enfermedad que afecta a la piel o el cuerpo e incluso los fluidos del cuero cabelludo). El producto en crema se debe aplicar a la lesión, teniendo cuidado de limpiar y secar el área afectada antes de la aplicación.

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